Бензонал

Бензонал (Benzonalum). 1-Бензоил-5-этил-5-фенилбарбитуровая кислота.

Синонимы: Benzobarbitalum, Benzobarbital.

Содержание

Общая информация

Бензонал получен в результате «модификации» молекулы фенобарбитала. Как видно из формулы, он отличается от фенобарбитала лишь тем, что в положении N1 содержит остаток бензойной кислоты.

Подобно фенобарбиталу, бензонал обладает противосудорожной (противоэпилептической) активностью, но оказывает менее выраженный гипноседативный эффект.

Фармакокинетические исследования позволили установить, что бензонал быстро метаболизируется в организме, высвобождая фенобарбитал, который и оказывает противосудорожный эффект. Бензонал может таким образом рассматриваться как «пролекарство».

Применяют бензонал для лечения судорожных форм эпилепсии различного происхождения, включая случаи с фокальными и джексоновскими припадками.

В сочетании с гексамидином, карбамазепином, дифенином и другими противоэпилептическими препаратами бензонал используют для лечения бессудорожных и полиморфных припадков.

Назначают внутрь в виде таблеток (после еды).

Разовая доза для взрослых составляет 0,1—0,15—0,2 г, суточная — до 0,8 г; чаще назначают по 0,1 г 3 раза в сутки.

Высшие дозы для взрослых: разовая 0,3 г, суточная 1 г.

Детям в возрасте 3—6 лет назначают по 0,025—0,05 г на приём (0,1—0,15 г в сутки), 7—10 лет — по 0,05—0,1 г на приём (0,5—0,3 г в сутки), 11—14 лет — по 0,1 г на приём (0,3—0,4 г в сутки).

Высшие дозы для детей (старшего возраста): разовая 0,15 г, суточная 0,45 г.

Лечение начинают с однократного приёма разовой дозы. Через 2—3 дня постепенно увеличивают дозу до оптимальной суточной (снижение частоты и интенсивности и прекращение припадков при хорошей переносимости). Если больной ранее принимал другие противосудорожные средства, то к лечению бензоналом надо переходить постепенно; бензоналом заменяют сначала одну, а затем (через 3—5 дней) вторую и третью дозы прежнего препарата. После полной замены прежнего препарата дозу бензонала постепенно увеличивают до полного прекращения припадков или уменьшения их частоты и интенсив ности. Лечение продолжают длительно (не менее 1—2 лет) даже при отсутствии припадков. При стойкой компенсации, дозу медленно снижают до одной разовой дозы в сутки, продолжая, однако, длительный приём препарата. В случае появления при уменьшении дозы признаков припадков следует вновь вернуться к прежней суточной дозе.

Подобно фенобарбиталу бензонал является «индуктором» ферментов, повышает активность монооксигеназной ферментной системы печени и поэтому может применяться для лечения гипербилирубинемий. Имеются данные об эффективности бензонала в комплексной терапии гемолитической болезни новорождённых и его лучшей переносимости по сравнению с фенобарбиталом.

Бензонал обычно хорошо переносится. В противосудорожных дозах не вызывает выраженной сонливости, психической вялости, заторможенности, головной боли. Эти явления (а также атаксия, нистагм, затруднение речи) наблюдаются лишь в отдельных случаях — при повышенной чувствительности или при передозировке, и тогда требуется уменьшение дозы или назначение кофеина (0,05—0,075 г на приём). У некоторых больных ухудшается аппетит.

У больных, принимавших ранее барбитураты, при переходе на лечение бензоналом может нарушиться сон, что легко устраняется назначением на ночь 0,05—0,1 г фенобарбитала или других снотворных средств.

Противопоказания

Бензонал противопоказан при поражениях почек и печени с нарушением их функций, при сердечной декомпенсации.

Физические свойства

Белый кристаллический порошок горького вкуса. Очень мало растворим в воде, трудно — в спирте.

Форма выпуска

Форма выпуска: таблетки по 0,1 г в упаковке по 50 штук и по 0,05 г (для детей) в упаковке по 30 штук.

Хранение

Хранение: список Б. В хорошо укупоренной таре, предохраняющей от действия света.

 
Начальная страница  » 
А Б В Г Д Е Ж З И Й К Л М Н О П Р С Т У Ф Х Ц Ч Ш Щ Ы Э Ю Я
A B C D E F G H I J K L M N O P Q R S T U V W X Y Z
0 1 2 3 4 5 6 7 8 9 Home